2026年7月14日，美国食品药品监督管理局将selpercatinib（Retevmo，礼来公司）的加速批准转为传统完全批准，适应症扩展至2岁及以上局部晚期或转移性RET融合阳性实体瘤患者，这些患者在既往系统治疗后疾病进展，或没有满意的替代治疗选择。这是RET抑制剂领域的重要监管里程碑，意味着selpercatinib的疗效和安全性获得了更高级别的监管确认，不限癌种的适应症更加稳固。

　　RET基因融合是一种罕见的致癌驱动变异，可发生在非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌、甲状腺乳头状癌以及结直肠癌、胰腺癌、胆管癌等多种实体瘤中。在肺癌中，RET融合约占1%至2%；在甲状腺癌中比例更高。由于RET融合在不同癌种中的致癌机制相似，RET抑制剂具有跨瘤种治疗的潜力。

　　Selpercatinib是一种高选择性的RET抑制剂，能够有效抑制RET激酶活性，阻断下游MAPK和PI3K-AKT信号通路。此次传统批准的转换基于更成熟的临床数据，进一步验证了selpercatinib在多种RET融合阳性肿瘤中的持久疗效和可控安全性。

　　在LIBRETTO-001试验中，selpercatinib在RET融合阳性非小细胞肺癌患者中展现了优异的疗效，客观缓解率达到85%左右。在RET融合阳性甲状腺癌和其他实体瘤中，同样观察到了显著的肿瘤缩小。在脑转移患者中，selpercatinib的颅内客观缓解率超过80%，为这类预后较差的患者提供了有效的治疗选择。

　　Selpercatinib的推荐剂量基于体重：体重小于50千克的患儿和成人患者为每日120毫克口服2次，体重50千克及以上的患者为每日160毫克口服2次。常见不良反应包括口干、腹泻、高血压、疲劳、水肿和皮疹。需要特别关注的不良反应包括肝毒性、间质性肺病、QT间期延长和出血事件。

　　对于国内实体瘤患者，selpercatinib的不限癌种适应症强调了泛癌种基因检测的重要性。无论肿瘤原发于肺部、甲状腺还是其他器官，只要检测到RET融合，患者都可能从selpercatinib治疗中获益。建议晚期实体瘤患者在治疗前或治疗后进展时进行全面的基因检测，包括RET在内的罕见融合变异，以发现可能的治疗靶点。

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