阿普斯特的药物相互作用：哪些联用需谨慎？

　　阿普斯特主要通过CYP3A4代谢，其血药浓度可能受CYP3A4抑制剂或诱导剂影响。此外，阿普斯特可能与其他药物竞争血浆蛋白结合位点，或通过影响PDE4通路间接改变其他药物的疗效。

　　需谨慎联用的药物

　　CYP3A4抑制剂：

　　酮康唑、伊曲康唑：联用可能显著升高阿普斯特血药浓度，增加腹泻、恶心等不良反应风险。

　　案例：一项药代动力学研究显示，酮康唑可使阿普斯特AUC增加2.5倍，Cmax增加1.8倍。

　　CYP3A4诱导剂：

　　利福平、卡马西平：联用可能降低阿普斯特血药浓度，影响疗效。

　　建议：如需联用，阿普斯特剂量可增加至60mg/日（需监测不良反应）。

　　抗凝药物：

　　华法林：阿普斯特可能通过抑制PDE4影响血小板功能，联用可能增加出血风险。

　　监测：联用期间需密切监测INR值。

　　PDE5抑制剂：

　　西地那非、他达拉非：阿普斯特与PDE5抑制剂联用可能增加低血压、头晕风险。

　　机制：两者均通过抑制PDE家族成员影响血管平滑肌张力。

　　免疫抑制剂：

　　环孢素、甲氨蝶呤：联用可能增加感染风险，尤其是机会性感染。

　　数据：一项回顾性研究显示，阿普斯特与环孢素联用时，严重感染发生率从3.2%升至6.8%。

　　特殊人群联用建议

　　肾功能损害患者：

　　严重肾功能损害（CrCl<30mL/min）患者，阿普斯特剂量应减至30mg/日，且避免与CYP3A4抑制剂联用。

　　肝功能损害患者：

　　轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）无需调整剂量，但中重度损害患者需谨慎使用。

　　老年患者：

　　老年患者（≥65岁）阿普斯特代谢减慢，建议从低剂量（10mg/日）起始，逐步滴定至目标剂量。

　　阿普斯特与CYP3A4抑制剂、PDE5抑制剂、免疫抑制剂等药物联用时需谨慎，需根据患者具体情况调整剂量或避免联用。临床医生应充分评估药物相互作用风险，必要时进行血药浓度监测，以确保治疗安全有效。

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