拉罗替尼（Larotrectinib）作为全球首个获批的TRK抑制剂，凭借其精准靶向NTRK基因融合的机制，在泛癌种治疗领域树立了里程碑。多项国际多中心临床试验数据证实，该药物对NTRK融合阳性实体瘤患者展现出显著疗效，尤其体现在高缓解率与长期生存获益上。

　　核心数据：75%客观缓解率（ORR）与91%总生存率（OS）

　　在2021年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）大会上，拜耳公司公布的汇总分析显示，针对140例涵盖20种肿瘤类型的成人非中枢神经系统（CNS）患者，拉罗替尼的客观缓解率（ORR）达75%，其中完全缓解（CR）率为12%，部分缓解（PR）率为63%。进一步分层分析显示，基线体能状态评分（ECOG PS）为0的患者ORR高达85%，而既往未接受系统治疗的患者ORR为81%。这一数据直接反驳了“拉罗替尼仅适用于末线治疗”的误解，强调其在一线治疗中的潜力。

　　长期生存数据更具说服力。截至2020年7月20日的中位随访24个月时，患者总生存率（OS）达91%，36个月OS率仍维持在66%。中位无进展生存期（PFS）为25.8个月，中位缓解持续时间（DoR）长达49.3个月，远超传统化疗方案。例如，在NTRK融合肺癌亚组中，患者中位PFS达29.4个月，24个月OS率高达93%，甚至对基线存在CNS转移的患者仍保持67%的ORR。

　　机制优势：精准抑制与血脑屏障穿透性

　　拉罗替尼的高选择性源于其独特的分子结构。其丙烯酰胺基团可与NTRK融合蛋白的C797位点形成不可逆共价键，抑制激酶活性，同时避免对野生型EGFR的脱靶抑制，显著降低皮肤毒性。药代动力学研究显示，拉罗替尼在脑脊液中的浓度可达血浆浓度的60%，这一特性使其对CNS肿瘤同样有效。例如，在原发性CNS肿瘤患者中，中位PFS达16.5个月，24个月OS率为65%，且82%的患者出现肿瘤缩小。

　　临床实践：从试验到真实世界

　　真实世界研究进一步验证了拉罗替尼的普适性。一项针对331例实体瘤患者的汇总分析显示，成人与儿童患者的骨折发生率均低于8%，且无治疗相关死亡案例。在儿童肿瘤领域，拉罗替尼的ORR达84%，中位DoR为43.3个月，48个月OS率高达93%。更值得关注的是，该药物可替代化疗成为NTRK融合阳性婴儿纤维肉瘤的一线治疗，新诊断患者的ORR达94%，2年OS率突破93%。

　　拉罗替尼仿制药已获孟加拉药监部门审批上市，版本有孟加拉珠峰制药的LARONIB，孟加拉耀品国际的LOTENIB，孟加拉齐斯卡制药的Tractoni，此外，还有老挝东盟制药的Larotreni，老挝卢修斯制药的 LuciLaro，均已获老挝卫生部批准上市，如需购买拉罗替尼仿制药，可出国购药，也可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com  下单，www.ingpharma.com是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询ING药房客服。